متیل فنیدات یک ترکیب دارویی است که در داروسازیها مورد استفاده قرار میگیرد. این ترکیب دارویی دارای ویژگیهای شیمیایی و فارماکولوژیکی منحصر به فردی است که به طور گسترده در درمان برخی از بیماریها و حالات پزشکی مورد استفاده قرار میگیرد. این دارو در جهت کنترل علائم اختلال کم توجهی بیش فعالی و درمان نارکولپسی در بزرگسالان و کودکان کاربرد دارد. این دارو به دستهای از داروها با نام محرکهای سیستم عصبی مرکزی (CNS) تعلق دارد. در ادامه به بررسی مکانیسم عمل، اشکال دارویی، موارد مصرف، موارد احتیاط و منع مصرف داروی methylphenidate خواهیم پرداخت.
آنچه در این مقاله می خوانیم
اشکال دارویی متیل فنیدات
- قرص: ریتالین، 5 میلی گرم، 10 میلی گرم و 20 میلی گرم
- کپسول با انتشار طولانی: 10 میلی گرم، 15 میلی گرم، 20 میلی گرم، 25 میلی گرم، 30 میلی گرم، 35 میلی گرم، 40 میلی گرم، 45 میلی گرم، 50 میلی گرم، 55 میلی گرم، 60 میلی گرم، 70 میلی گرم و 80 میلی گرم
- کپسول، انتشار طولانی مدت / انتشار با تأخیر: 20 میلی گرم (Jornay PM)، 40 میلی گرم (Jornay PM)، 60 میلی گرم (Jornay PM)، 80 میلی گرم (Jornay PM) و 100 میلی گرم (Jornay PM)
- قرص، نسخه تمدید شده: 10 میلی گرم (متیلین، ژنریک)، 18 میلی گرم (Concerta، Relexxii)، 20 میلی گرم (متیلین، ژنریک)، 27 میلی گرم (کنسرتا، رلکسسی)، 36 میلی گرم (کنسرتا، رلکسسی)، 45 میلی گرم (Relexxii)، 54 میلی گرم (کنسرتا، رلکسسی)، 63 میلی گرم (Relexxii)، 72 میلی گرم (Relexxii)
- قرص طولانی رهش، جویدنی: 20 میلی گرم، 30 میلی گرم و 40 میلی گرم
- قرص، جویدنی:5 میلی گرم، 5 میلی گرم، 10 میلی گرم
- محلول خوراکی: متیلین، 5 میلی گرم / 5 میلی لیتر، 10 میلی گرم / 5 میلی لیتر
موارد مصرف داروی متیل فنیدات
متیل فنیدات (methylphenidate) به عنوان بخشی از یک برنامه درمانی برای کنترل علائم اختلال کم توجهی بیش فعالی (ADHD؛ مشکل بیشتر تمرکز، کنترل اعمال و ساکن یا ساکت ماندن نسبت به سایر افراد همسن) در بزرگسالان و کودکان استفاده میشود. متیل فنیدات (متیلین) همچنین برای درمان نارکولپسی (اختلال خواب که باعث خواب آلودگی بیش از حد در طول روز و حملات ناگهانی خواب) دارای کاربرد است. این دارو در دستهای از داروها به نام محرکهای سیستم عصبی مرکزی (CNS) قرار دارد که با تغییر مقدار برخی از مواد طبیعی در مغز عمل میکند.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی methylphenidate
مکانیسم عمل متیل فنیدات ناشناخته است، اما ممکن است بازجذب نوراپی نفرین و دوپامین را به نورونهای پیش سیناپسی مسدود کند و سبب تحریک CNS مشابه آمفتامینها شود که میتواند قشر مغز و ساختارهای زیر قشری را تحریک کند. توزیع غلظت متیل فنیدات پلاسما در بزرگسالان و کودکان 13 تا 17 ساله به دنبال مصرف خوراکی به صورت دو نمایی کاهش مییابد. این دارو عمدتاً از طریق استریزدایی به PPAA (فعالیت دارویی کم یا بدون فعالیت دارویی) متابولیزه میشود. در آخر نیز از طریق ادرار: 90% (80% متابولیت اصلی ادراری PPAA) دفع میشود.
مقدار مصرف داروی methylphenidate
متیل فنیدات به عنوان یک قرص فوری رهش، قرص جویدنی، محلول (مایع)، سوسپانسیون طولانی اثر (مایع)، قرص با اثر متوسط ، قرص طولانی اثر در بازار عرضه میشود که هریک طریقه مصرفی متفاوت دارد. قرصهای طولانی اثر، قرصهای متلاشیکننده خوراکی و کپسولها بلافاصله مقداری دارو را تامین میکنند و مقدار باقی مانده را به عنوان دوز ثابت دارو در مدت زمان طولانیتری آزاد میکنند. تمام این اشکال متیل فنیدات از طریق دهان (خوراکی) مصرف میشود. قرصهای معمولی، قرصهای جویدنی (متیلین) و محلول (متیلین) معمولاً 2 تا 3 بار در روز توسط بزرگسالان و دو بار در روز توسط کودکان، ترجیحاً 35 تا 40 دقیقه قبل از غذا مصرف میشود.
زمان مصرف متیل فنیدات
بزرگسالانی که سه نوبت از این دارو (methylphenidate) را مصرف میکنند باید آخرین نوبت را قبل از ساعت 6 بعد از ظهر مصرف کنند تا دارو در به خواب رفتن یا خواب ماندن مشکل ایجاد نکند. قرصهای متوسط اثر معمولاً یک یا دو بار در روز، صبح و گاهی در اوایل بعد از ظهر 30 تا 45 دقیقه قبل از غذا مصرف میشوند. کپسول طولانی اثر (Metadate CD) معمولاً یک بار در روز قبل از صبحانه توسط پزشک تجویز میشود. توجه داشته باشید که این موارد تنها مقدار مصرف عمومی دارو است و برای دریافت دوز مناسب باید به پزشک مراجعه کنید.
مقدار مصرف متیل فنیدات در اختلال کمبود توجه بیش فعالی
- Adhansia XR: مقدار مصرف داروی متیل فنیدات در اشکال دارویی مختلف، متفاوت است. در این اشکال دارویی 25 میلی گرم به صورت خوراکی در ابتدا مصرف میشود که ممکن است با افزایش 10-15 میلی گرم در فواصل حداقل 5 روز به سمت بالا تیتر شود. دوزهای بیش از 85 میلی گرم در روز با افزایش بروز برخی از عوارض جانبی مرتبط است.
- Aptensio XR: 10 میلی گرم به صورت خوراکی در روز که ممکن است هفتگی 10 میلی گرم افزایش یابد. همچنین بیش از 60 میلی گرم در روز نباشد.
- Concerta: دوز اولیه برای متیل فنیدات ساده، 18-36 میلی گرم به صورت خوراکی در روز است که ممکن است با افزایش 18 میلی گرم در فواصل هفتگی افزایش یابد. دوز نگهدارنده 18-72 میلی گرم در روز است.
- Metadate CD (سی دی متادیت): دوز اولیه 20 میلی گرم به صورت خوراکی قبل از صبحانه است که در برخی موارد با افزایش 10 تا 20 میلی گرم مصرف میشود. همچنین مقدار مصرف کلی بیش از 60 میلی گرم در روز نباشد.
- Methylin ER: مدت زمان اثر 8 ساعت بوده و هنگامی که دوز 8 ساعته متیل فنیدات ERبا دوز 8 ساعته متیل فنیدات IRمطابقت دارد، میتواند به جای قرص متیل فنیدیت IRاستفاده شود.
- ریتالین (قرصهای رهش فوری و محلول خوراکی): 20-30 میلی گرم در روز به صورت خوراکی در دوزهای 8 الی 12 ساعته 30-45 دقیقه قبل از غذا مصرف میشود که در برخی موارد به تدریج دوز را در فواصل هفتگی افزایش داده خواهد شد. همچنین برخی از بیماران به 40-60 میلی گرم در روز و در برخی دیگر، 10-15 میلی گرم در روز کافی است.
- QuilliChew ER (قرصهای جویدنی با رهش طولانی): در ابتدا 20 میلی گرم به صورت خوراکی که ممکن است هفتگی با افزایش 10 میلی گرم، 15 میلی گرم یا 20 میلی گرم تیتر شود. همچنین بیش از 60 میلی گرم در روز نباشد.
- Jornay PM: دوز اولیه 20 میلی گرم به صورت خوراکی در روز و شب است که در برخی موارد هفتگی با افزایش 20 میلی گرم تیتر میشود. شروع دوز در ساعت 8:00 بعد از ظهر؛ تنظیم زمان مصرف بین 6:30 بعد از ظهر تا 21:30 برای بهینهسازی تحمل و اثربخشی در صبح روز بعد و در طول روز انجام میشود.
- Relexxii: دوز اولیه برای متیل فنیدات ساده، 18-36 میلی گرم به صورت خوراکی در روز است که ممکن است با افزایش 18 میلی گرم در فواصل هفتگی افزایش یابد. دوز نگهدارنده 18-72 میلی گرم در روز است و مقدار مصرف کلی بیش از 72 میلی گرم در روز نباشد.
- Ritalin LA: دوز اولیه 20 میلی گرم در روز است که در برخی موارد دوز را تا 10 میلی گرم در هفته افزایش دهید و توجه داشته باشید که از 60 میلی گرم در روز تجاوز نکند (بیمارانی که به دوز اولیه کمتری نیاز دارند، ممکن است با 10 میلی گرم شروع کنند).
مقدار مصرف متیل فنیدات در اختلال کمبود توجه بیش فعالی کودکان
- ایمنی و اثربخشی این دارو (methylphenidate) در کودکان زیر 6 سال ثابت نشده و موارد بیان شده برای کودکان بالای 6 سال است.
- Aptensio XR: 10 میلی گرم به صورت خوراکی در روز که ممکن است هفتگی 10 میلی گرم افزایش یابد. مقدار مصرف کلی بیش از 60 میلی گرم در روز نباشد.
- Adhansia XR: 25 میلی گرم به صورت خوراکی در روز که در برخی موارد با افزایش 10 الی 15 میلی گرمی در فواصل حداقل 5 روز تیتر میشود.
- Cotempla XR-ODT (قرصهای متلاشی کننده خوراکی):3 میلی گرم به صورت خوراکی در روز که هفتگی با افزایش 8.6-17.3 میلی گرم به سمت بالا همراه است. لازم بذکر است که بیش از 51.8 میلی گرم در روز نباشد.
- متیلین، ریتالین (قرصهای فوری و محلول خوراکی): 5 میلی گرم به صورت خوراکی 30 الی 45 دقیقه قبل از صبحانه و ناهار در ابتدا که در برخی موارد 5-10 میلی گرم در روز در فواصل هفتگی افزایش مییابد.
- متیلین ER: این شکل از دارو ممکن است به جای داروهای با رهش فوری، یک بار روزانه تیتر شود و دوز 8 ساعته تیتر شده با اندازه قرص SR یا ER تجویز شود.
- سی دی متادیت، ریتالین LA: دوز اولیه، 20 میلی گرم به صورت خوراکی است که ممکن است 10 میلی گرم (ریتالین LA) یا 10-20 میلی گرم (سی دی متادات) در هفته افزایش یابد.
- Quillivant XR (6 الی 12 سال): 20 میلی گرم به صورت خوراکی در روز که در برخی موارد در فواصل هفتگی با افزایش هفتگی 10 تا 20 میلی گرم تیتر میشود.
- QuilliChew ER (قرصهای جویدنی با رهش طولانی): ابتدا 20 میلی گرم در روز که ممکن است هفتگی با افزایش 10 میلی گرم، 15 میلی گرم یا 20 میلی گرم به بالا یا پایینتر از 60 میلی گرم در روز تیتر شود.
موارد احتیاط
- این دارو در برخی بیماران باعث افزایش فشار خون (BP) و ضربان قلب (HR) میشود. نظارت بر فشار خون بالا و تاکی کاردی را در نظر بگیرید.
- نعوظهای طولانی مدت و دردناک که گاهی نیاز به مداخله جراحی دارند، گزارش شده با داروهای متیل فنیدات، از جمله فرمول دیگری از قرصهای طولانی مدت متیل فنیدات هیدروکلراید، در بیماران اطفال و بزرگسالان گزارش شده است.
- پریاپیسم با شروع دارو گزارش نشد، اما در طول درمان، اغلب پس از افزایش دوز و در طول دوره ترک دارو (تعطیلات دارو یا در طول قطع دارو) ایجاد شد. اگر چنین واکنشی رخ داد، فورا به دنبال مراقبتهای پزشکی باشید.
- محرکهای CNS با واسکولوپاتی محیطی از جمله پدیده رینود مرتبط هستند. علائم و نشانهها معمولاً متناوب هستند و به طور کلی پس از کاهش دوز یا قطع درمان بهبود مییابند. نظارت بر تغییرات دیجیتال در طول درمان ضروری است. ارزیابی بالینی بیشتر (به عنوان مثال ارجاع روماتولوژی) ممکن است برای بیماران خاص مناسب باشد.
- نظارت دقیق بر رشد (وزن و قد) در بیماران اطفال تحت درمان با محرک را در نظر بگیرید. بیمارانی که طبق انتظار رشد نمیکنند یا قد و وزن اضافه نمیکنند اید نیاز به قطع درمان داشته باشند.
- محرک ها ممکن است آستانه تشنج را در بیماران با سابقه تشنج، در بیماران با ناهنجاریهای قبلی EEG در غیاب تشنج و به ندرت در بیماران بدون سابقه تشنج و بدون شواهد قبلی EEG از تشنج، کاهش دهند. در صورت بروز تشنج، دارو را قطع کنید.
- در طول درمان طولانی مدت، شمارش کامل سلولهای خونی، شمارش افتراقی و پلاکتی دورهای توصیه میشود.
خطر انسداد بالقوه روده داروی متیل فنیدات (methylphenidate)
- کنسرتا یا Relexxii
- فرمول قرص غیرقابل تغییر است و شکل قابل ملاحظهای در دستگاه گوارش تغییر نمیکند.
- برای بیمارانی که از قبل شرایط تنگی شدید دستگاه گوارش از جمله اختلالات حرکتی مری، بیماری التهابی روده کوچک، سندرم روده کوتاه به دلیل چسبندگی یا کاهش زمان انتقال، فیبروز کیستیک، سابقه پریتونیت یا انسداد مزمن روده دارند، تجویز نشود.
- فقط در بیمارانی که میتوانند قرصها را به طور کامل قورت دهند، استفاده شود.
عوارض جانبی روانپزشکی متیل فنیدات
- محرکهای CNS علائم اختلال رفتاری و اختلال فکری را در بیماران مبتلا به یک اختلال روانپریشی از قبل تشدید میکنند.
- محرکهای CNS در برخی موارد یک دوره مانیک یا مختلط را در بیماران ایجاد میکنند.
- قبل از شروع درمان، عوامل خطر ابتلا به دوره شیدایی (مانند سابقه یا سابقه خانوادگی خودکشی، اختلال دوقطبی و افسردگی) را غربال کنید.
- محرکهای CNS در دوزهای توصیهشده ممکن است در بیماران بدون سابقه قبلی بیماری روانپریشی یا شیدایی باعث علائم روانپریشی یا شیدایی (مانند توهم، تفکر هذیانی یا شیدایی) شوند. در صورت بروز چنین علائمی، درمان را قطع کنید.
سوء استفاده و اعتیاد در داروی متیل فنیدات
- این دارو پتانسیل بالایی برای سوء استفاده و اعتیاد دارد. استفاده افراد را در معرض خطرات اعتیاد قرار میدهد، که میتواند منجر به ایجاد یک اختلال مصرف مواد، از جمله اعتیاد به مواد دارو شود. این دارو را میتوان برای استفاده غیرپزشکی به کانالها یا توزیع غیرقانونی هدایت کرد.
- خطر مصرف بیش از حد و مرگ با دوزهای بالاتر یا روشهای تجویز تایید نشده مانند خروپف یا تزریق افزایش مییابد.
- آموزش بیماران و خانوادههای آنها در مورد سوء استفاده، اعتیاد و دفع صحیح هرگونه داروی استفاده نشده را در نظر بگیرید. همچنین به بیماران توصیه کنید که سولفات آمفتامین را در مکانی امن و ترجیحاً در بسته نگهداری کنند و به بیماران دستور دهید که دارو را به دیگران ندهید. در طول درمان، خطر سوء استفاده و اعتیاد هر بیمار را مجدداً ارزیابی کنید و مرتباً علائم و نشانههای سوء استفاده و اعتیاد را کنترل کنید.
واکنش های جدی قلبی عروقی متیل فنیدات
- گزارش مرگ ناگهانی، سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد در بزرگسالان وجود دارد.
- مرگ ناگهانی در کودکان مبتلا به ناهنجاریهای ساختاری قلبی و سایر مشکلات جدی قلبی گزارش شده است.
- از مصرف در بیماران مبتلا به ناهنجاریهای ساختمانی شناخته شده قلبی، کاردیومیوپاتی، اختلالات جدی ریتم قلب، بیماری عروق کرونر و سایر مشکلات جدی قلبی خودداری شود.
- ارزیابی بیشتر برای ایجاد درد قفسه سینه، سنکوپ غیر قابل توضیح یا آریتمی در طول درمان را در نظر داشته باشید.
تیکهای حرکتی و کلامی و بدتر شدن سندرم تورت
- محرکهای CNS، از جمله سولفات آمفتامین، مرتبط با شروع یا تشدید تیکهای حرکتی و کلامی و بدتر شدن سندرم تورت نیز گزارش شده است.
- قبل از شروع درمان، سابقه خانوادگی را ارزیابی کنید و بیماران را از نظر تیک یا سندرم تورت از نظر بالینی ارزیابی کنید. به طور منظم بیماران را از نظر عوارض یا بدتر شدن تیک یا سندرم تورت با درمان تحت نظر قرار دهید و در صورت مناسب بودن بالینی، درمان را قطع کنید.
موارد منع مصرف متیل فنیدات
- حساسیت به متیل فنیدیت یا سایر اجزای محصول
- مصرف همزمان با مهارکنندههای مونوآمین اکسیداز (MAOIs) یا ظرف 14 روز پس از قطع MAOI
- کنسرتا (Concerta): تیکهای حرکتی یا سابقه خانوادگی یا تشخیص سندرم تورت، گلوکوم، بیماران با اضطراب، تنش و آشفتگی مشخص
- سی دی متادیت (Metadate CD): حاوی ساکارز؛ در بیماران مبتلا به مشکلات ارثی عدم تحمل فروکتوز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز یا نارسایی ساکاراز-ایزومالتاز تجویز نشود.
عوارض جانبی داروی متیل فنیدات (methylphenidate)
بیخوابی، کاهش اشتها، درد بالای شکم، حالت تهوع یا استفراغ، کاهش وزن، سردرد، خشکی دهان و… برخی از عوارض داروی متیل فنیدات (methylphenidate) میباشد. اگر هر یک از این موارد ماندگار یا بدتر شد، به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. توجه داشته باشید که عوارض جانبی این دارو بسته به اشکال دارویی مصرفی دارد. بسیاری از افرادی که این دارو را مصرف میکنند، عوارض جانبی جدی ندارند. با این حال، در صورت بروز عوارض جانبی جدی از جمله درد قفسه سینه، درد شدید در معده یا مری، مشکلات تنفسی، حساسیت یا واکنشهای آلرژیک و… مصرف دارو را قطع و به پزشک مراجعه کنید.
- کاهش اشتها
- بیخوابی
- درد بالای شکم
- کاهش وزن
- حالت تهوع و استفراغ
- سردرد یا سرگیجه
- خشکی دهان
- احساس ناراحتی
- عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
- خستگی
تداخل دارویی متیل فنیدات
- تداخلات رده X (پرهیز): آسبروفیلین، الکل (اتیل)، فراوردههای رادیو دارویی آیوبنگوان، مهارکنندههای مونو آمین اکسیداز
- کاهش اثرات داروها توسط متیلفنیدات: داروهای ضد فشارخون، فراوردههای رادیو دارویی آیوبنگوان، آیوفلوپان ید 123
- افزایش اثرات داروها توسط متیلفنیدات : کلونیدین، دوکسوفیلین، فوس فنیتوئین، بیهوش کنندههای استنشاقی، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، فنوباربیتال، فنیتوئین، پریمیدون، کینولون ها، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا)، سولریامفتول، سمپاتومیمتیک ها، آنتاگونیست های ویتامین کا، آمیفامپریدین، داروهای ضد پارکینسون (آگونیست دوپامین)، داروهای ضد سایکوز
- افزایش اثرات متیلفنیدات توسط داروها: داروهای ضد سایکوز، آتوموکستین، بوپرپیون، محصولات حاوی کانابینوئید، کوکائین (موضعی)، اسکتامین، گوانیتیدین، آنتاگونیستهای گیرنده هیستامینی H2، مهارکنندههای مونو آمین اکسیداز، اوزانیمود، مهارکنندههای پمپ پروتونی، تدیزولید
مصرف متیل فنیدات (methylphenidate) در دوران بارداری و شیردهی
مطالعات منتشر شده و گزارشهای پس از بازاریابی در مورد مصرف در دوران بارداری، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکردهاند. هیچ اثر تراتوژنی با تجویز خوراکی متیل فنیدات (methylphenidate) به موشهای باردار و خرگوشها در طول اندامزایی در دوزهای حداکثر 2 برابر و 9 برابر حداکثر دوز توصیه شده انسانی مشاهده نشد. با این حال، اسپینا بیفیدا در خرگوشها با دوز 31 برابر MRHD داده شده به نوجوانان مشاهده شد.
ملاحظات بالینی متیل فنیدات
داروهای محرک CNS میتوانند باعث انقباض عروق و در نتیجه کاهش پرفیوژن جفت شوند. هیچ عارضه جانبی جنینی یا نوزادی با استفاده از دوزهای درمانی متیل فنیدات در دوران بارداری گزارش نشده است. با این حال، زایمان زودرس و نوزادان کم وزن در مادران وابسته به آمفتامین گزارش شده است.
تاثیر متیل فنیدات در شیردهی
مقالات محدود منتشر شده، بر اساس نمونهبرداری از شیر مادر از پنج مادر، گزارش میدهد که متیل فنیدات در شیر انسان وجود دارد که منجر به دوزهای نوزادان 0.16٪ تا 0.7٪ از دوز تنظیم شده با وزن مادر و نسبت شیر به پلاسما بین 1.1 و 2.7 شده است. هیچ گزارشی مبنی بر اثرات نامطلوب بر روی شیرخوار تغذیه شده با شیر مادر و هیچ اثری بر تولید شیر وجود ندارد. با این حال، اثرات رشد عصبی طولانی مدت بر روی نوزادان از قرار گرفتن در معرض محرک CNS ناشناخته است. نوزادان را از نظر واکنشهای نامطلوب مانند بیقراری، بیخوابی، بیاشتهایی و کاهش یا افزایش وزن کنترل کنید.
شرایط نگهداری داروی methylphenidate
نحوه نگهداری اشکال دارویی متیل فنیدات با یکدیگر متفاوت است. برای اطلاع از نحوه نگهداری با پزشک یا داروساز خود مشورت و یا به اطلاعات دارویی موجود بر روی بستهبندی دارو مراجعه کنید.
کلام آخر در مورد داروی متیل فنیدات
چنانچه در این مقاله از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز گفتیم، داروی متیل فنیدات یک داروی محرک است که برای درمان اختلال نقص توجه و بیش فعالی (ADHD) استفاده میشود. این دارو با افزایش سطح دوپامین و نوراپی نفرین در مغز، به بهبود توجه، تمرکز و کنترل تکانه کمک میکند. با این حال، باید در دوز مصرفی این دارو دقت کافی داشت، زیرا دارای موارد احتیاط و منع مصرف زیادی است. همچنین برخی از عوارض جانبی این دارو شامل بیخوابی، کاهش اشتها، درد بالای شکم، حالت تهوع یا استفراغ، کاهش وزن، سردرد، خشکی دهان و… میباشد.
منبع سایت: Medscape