پنی سیلین جی یک آنتی‌بیوتیک درجهت جلوگیری از عفونت‌های باکتریایی است که با مکانیسم عمل خود دارای اثری طولانی می‌باشد. پنی سیلین جی نه تنها یک چالش بزرگ در مبارزه با عفونت‌ها و باکتری‌های مقاوم به آنتی‌بیوتیک‌ها را مطرح کرده است، بلکه به عنوان یک محیط پویا برای تکامل مقاومت در میان باکتری‌ها نیز شناخته می‌شود. در این مقاله، ما سعی خواهیم کرد به بررسی چگونگی تأثیر پنی سیلین جی بر طراحی و تولید آنتی‌بیوتیک‌ها پرداخته و نقش این پدیده در مبارزه با مقاومت‌های جدید باکتری‌ها را مورد بررسی قرار دهیم.

اشکال دارویی پنی سیلین جی

1. پروکائین پنی سیلین جی: سوسپانسیون تزریقی سرنگ 600000 واحد/1 میلی لیتر و 2 میلیون واحد / سرنگ 2 میلی لیتر
2. بنزاتین پنی سیلین: سوسپانسیون تزریقی 600000 واحد در 1 میلی لیتر، 2 میلیون واحد در 2 میلی لیتر و 2.4 میلیون واحد / 4 میلی لیتر
3. پنی سیلین G بنزاتین / پنی سیلین G پروکائین: سوسپانسیون تزریقی، 600000 واحد/600000 واحد/2 میلی لیتر (یعنی 1.2 میلیون واحد/2 میلی لیتر) و 900000 واحد/300000 واحد/2 میلی لیتر (یعنی 1.2 میلیون واحد/2 میلی لیتر)

موارد مصرف داروی پنی سیلین جی

پنی سیلین جی بنزاتین برای درمان طیف گسترده‌ای از عفونت‌های باکتریایی استفاده می‌شود. این دارو برای جلوگیری از برخی عفونت‌های باکتریایی (مانند تب روماتیسمی) استفاده می‌شود و یک آنتی بیوتیک پنی سیلین طولانی اثر است. همچنین پروکائین پنی سیلین جی در درمان عفونت‌های حساس به پنی‌ سیلین (به ویژه دیفتری و نوروسیفیلیس) مصرف می‌شود. برخی دیگر از برندها نیز برای جلوگیری از عفونت قلب (اندوکاردیت باکتریایی) در بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی خاص که تحت عمل جراحی قرار دارند، دارای کاربرد است.

موارد مصرف پنی سیلین جی بنزاتین

1. سیفلیس
2. یاو، بجل و پینتا
3. سلولیت، سرکوب طولانی مدت عفونت مکرر (بدون برچسب)
4. ناقل مزمن استرپتوکوک (گروه A) (بدون برچسب) همراه ریفامپین
5. استرپتوکوک گروه A، پیشگیری ثانویه از تب‌های رماتیسمی
6. گلومرونفریت حاد

موارد مصرف پنی سیلین جی پروکائین

1. ذات الریه
2. عفونت‌های استرپتوکوکی (گروه A)
3. عفونت‌های استافیلوکوک
4. آندوکاردیت باکتریایی
5. سیفلیس
6. سیاه زخم
7. دیفتری
8. عفونت وینسنت (فوزوسپیروکتوز)

موارد مصرف پنی سیلین ترکیبی 6.3.3 (ویال)

1. عفونت باکتریایی حساس

آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی penicillin G

مکانیسم عمل انواع پنی سیلین با یکدیگر کمی متفاوت است، با این حال این دارو با سنتز موکوپپتید دیواره سلولی در طی تکثیر فعال تداخل می‌کند و در نتیجه فعالیت باکتری‌کشی در برابر میکروارگانیسم‌های حساس ایجاد می‌کند. حداکثر غلظت پلاسما 0.03-0.05 واحد در میلی لیتر و سطوح بسته به دوز به مدت 14-5 روز باقی می‌ماند. جذب تزریق ماهیچه‌ای آهسته و دفع از طریق ادرار (90-60%) صورت می‌گیرد.

فارماکوکینتیک پنی سیلین 633

این فراورده حاوی سه مشتق پنی سیلین شامل پنی سیلین G پتاسیم با شروع اثر نسبتاً سریع، پنی سیلین G پروکائین با شروع اثرمتوسط ( حدود 24 ساعت ) و پنی سیلین G بنزاتین با شروع اثر کند ( حدود 24 ساعت ) می‌باشد.

مقدار مصرف پنی سیلین جی پروکائین

1. پنی سیلین جی پروکائین برای درمان ذات الریه پنومونی پنوموکوکی بدون عارضه نسبتاً شدید نشان داده شده است. دوز پیشنهادی 600,000-1,000,000 واحد روزانه به صورت تزریق ماهیچه‌ای می‌باشد.
2. این دارو همچنین برای عفونت‌های استرپتوکوکی (گروه A) شامل لوزه‌های متوسط ​​تا شدید، اریسیپل، مخملک، دستگاه تنفسی فوقانی، پوست و عفونت‌های بافت نرم مصرف می‌شود. دوز مصرفی 600000-1000000 واحد روزانه به صورت تزریقی برای حداقل 10 روز پیشنهاد می‌شود.
3. دوز مصرفی برای عفونت‌های استافیلوکوک 600,000-1,000,000 واحد روزانه به صورت تزریق ماهیچه‌ای می‌باشد.
4. پنی سیلین جی برای آندوکاردیت باکتریایی، فقط برای درمان عفونت‌های بسیار حساس نشان داده شده است. دوز تعیین شده برای درمان 600,000 -1,000,000 واحد روزانه می‌باشد.
5. دوز مصرفی سیفلیس اولیه، ثانویه و نهفته 600000 واحد روزانه به صورت تزریقی در مدت 8 روز می‌باشد. این مقدار دوز برای نوع دیررس (سیفلیس سوم و نهفته با مایع نخاعی مثبت)، 600000 واحد روزانه به مدت 10-15 روز است (در مجموع 6-9 میلیون واحد).
6. پنی سیلین جی برای استرپتوباسیلوس مونیلیفورمیس و اسپیریلوم منوس (تب گزش موش صحرایی) مصرف می‌شود. دوز پیشنهادی 600,000-1,000,000 واحد روزانه به صورت تزریقی می‌باشد.

طریقه مصرف پنی سیلین جی بنزاتین

1. دوز مصرفی و مقدار مصرف آمپول پنی سیلین جی باید با نسخه و تایید پزشک مصرف شود. مقدار مصرف برای گروه A عفونت‌های تنفسی استرپتوکوک 2 میلیون یو به صورت تزریق ماهیچه‌ای است.
2. دوز پیشنهادی پروفیلاکسی تب روماتیسمی در حمله حاد 2 میلیون U ماهانه به صورت تزریق ماهیچه‌ای می‌باشد.
3. برای درمان سیفلیس اولیه یا ثانویه (رهنمودهای CDC 2006) 4 میلیون یو به صورت تزریق ماهیچه‌ای تجویز می‌شود. اگر باردار هستید 2.4 میلیون هر دو هفته به صورت تزریقی توصیه می‌شود.
4. در صورت مصرف برای یاو، بجل و پینتا 2 میلیون یو به صورت تزریق ماهیچه‌ای استفاده کنید.
5. توجه داشته باشید که در اختلال کلیوی CrCl 10-50 میلی لیتر در دقیقه، دوز را تا 25 درصد و CrCl <10 میلی لیتر در دقیقه دوز را تا 50 الی 70 درصد کاهش دهید.

موارد احتیاط

قبل از مصرف داروی پنی سیلین جی، اگر به آن یا دیگر آنتی‌بیوتیک‌های پنی سیلین و سفالوسپورین حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعال (مانند ذرت برای محصولات حاوی دکستروز) باشد که می‌تواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. قبل از مصرف سوابق پزشکی خود از جمله نارسایی قلبی، آسم، مشکلات کبدی، سابقه حساسیت یا آلرژی خاص و… را به پزشک اطلاع دهید. پنی سیلین در برخی موارد باعث می‌شود که واکسن‌های باکتریایی زنده (مانند واکسن تیفوئید) به خوبی کار نکنند. قبل از انجام هرگونه ایمن‌سازی یا واکسیناسیون به متخصص مراقبت‌های بهداشتی خود بگویید که از پنی سیلین استفاده می‌کنید.

1. عوارض جانبی شدید پوستی (SCAR) از جمله سندرم استیونز-جانسون (SJS)، نکرولیز سمی اپیدرمی (TEN)، واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) و پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (AGEP) گزارش شده است. در صورت مشکوک شدن به SCAR، درمان را فوراً قطع کنید و درمان جایگزین را در نظر بگیرید.
2. تجویز پنی سیلین G پروکائین در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا نشانه‌های پیشگیری کننده، بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری‌های مقاوم به دارو را افزایش می‌دهد.
3. پنی سیلین (penicillin G) در افرادی که سابقه آلرژی یا آسم قابل توجه دارند باید با احتیاط مصرف شود.
4. برای مصرف پنی سیلین جی باید مراقب بود از تزریق داخل وریدی یا داخل شریانی و تزریق داخل یا نزدیک اعصاب محیطی یا عروق خونی اصلی اجتناب شود، زیرا چنین تزریقاتی ممکن است باعث آسیب عصبی عروقی شود.
5. درصد کمی از بیماران به پروکائین حساس هستند. اگر سابقه حساسیت وجود دارد، آزمایش معمول یعنی 0.1 میلی لیتر از محلول 1 تا 2 درصد پروکائین را به صورت داخل جلدی تزریق کنید. ایجاد اریتم، چرخش، شعله ور شدن، یا فوران نشان دهنده حساسیت پروکائین است. حساسیت باید با روش‌های معمولی از جمله باربیتورات‌ها، و داروهای پروکائین پنی‌سیلین که استفاده نمی‌شوند، درمان شود. همچنین آنتی‌هیستامین‌ها در درمان واکنش‌های پروکائین مفید به نظر می‌رسند.
6. استفاده از آنتی‌بیوتیک‌ها ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم‌های غیرحساس شود. اگر عفونت‌های جدید ناشی از باکتری یا قارچ در طول درمان ظاهر شود، مصرف دارو باید قطع و اقدامات مناسب انجام شود.
7. هر زمان که واکنش‌های آلرژیک رخ دهد، پنی سیلین باید قطع شود، مگر اینکه به نظر پزشک، وضعیت تحت درمان تهدید کننده زندگی باشد و فقط قابل درمان با پنی سیلین باشد.

موارد منع مصرف پنی سیلین جی

1. حساسیت مفرط؛ واکنش‌های جدی و گاهاً کشنده گزارش شده است.
2. آلرژی به پنی سیلین‌ها، سفالوسپورین‌ها، ایمی پنم
3. احتیاط در زنان باردار و دوران شیردهی (با تایید و مشورت پزشک)

عوارض جانبی پنی سیلین جی (penicillin G)

درد در محل تزریق، حالت تهوع یا استفراغ، راش پوستی، حساسیت یا واکنش‌های آلرژیک و… برخی از عوارض جانبی پنی سیلین جی (penicillin G) می‌باشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل درد مفاصل و عضله، تغییرات بینایی، علائم عفونت جدید (مانند گلودردی که از بین نمی رود، تب، لرز)، کبودی و خونریزی آسان، خستگی غیرعادی، تغییرات ذهنی و خلقتی (مانند گیجی، توهم، افسردگی، بی‌قراری) و… می‌باشد. استفاده از این دارو برای دوره‌های طولانی یا مکرر ممکن است منجر به برفک دهان یا عفونت قارچی جدید شود. در صورت مشاهده لکه‌های سفید در دهان، تغییر در ترشحات واژن یا سایر علائم جدید با پزشک خود تماس بگیرید.

1. قلبی عروقی: فلبیت موضعی، ترومبوفلبیت موضعی
2. سیستم اعصاب مرکزی: اغما، هایپررفلکسی، میوکلونوس (انقباض یا پرش عضلانی)، تشنج
3. پوستی: درماتیت اکسفولیاتیو، راش ماکولوپاپولار، راش پوستی
4. غدد درون ریز و متابولیسم: اختلالات الکترولیت (دوز بالا)
5. گوارشی: اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسل، کولیت ناشی از کلستریدیوم دیفیسل
6. هماتولوژی و انکولوژی: نوتروپنی، تست مثبت کومبس مستقیم (نادر، دوز بالا)
7. ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، آنژیوادم، واکنش ازدیاد حساسیت (فوری و تاخیری)، واکنش شبه بیماری سرم
8. ایمونولوژی: واکنش یاریش هرکس ‌هایمر
9. کلیوی: نفریت حاد بینابینی (دوز بالا)، بیماری توبولی کلیوی (دوز بالا)

تداخل دارویی پنی سیلین جی

1. تداخلات رده X (پرهیز): ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا
2. کاهش اثرات داروها توسط پنی‌سیلین جی: آمینوگلیکوزیدها، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، لاکتوباسیلوس و استریول، مایکوفنولات، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه
3. افزایش اثرات داروها توسط پنی‌سیلین جی: دی‌کلروفنامید، متوترکسات، آنتاگونیست های ویتامین کا
4. افزایش اثرات پنی‌سیلین جی توسط داروها: آسه‌متاسین، نیتیزینون، پرتومانید، پروبنسید، تری‌فلونوماید، تولواپتان

مصرف پنی سیلین جی (penicillin G) در دوران بارداری و شیردهی

مطالعات تولیدمثلی انجام شده بر روی موش  و خرگوش هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل پنی سیلین G نشان نداده است. تجربه انسانی با پنی سیلین‌ها در دوران بارداری هیچ شواهد مثبتی از اثرات نامطلوب بر جنین نشان نداده است. هیچ مطالعه کافی و کنترل شده‌ای در زنان باردار وجود ندارد که به طور قطعی نشان دهد که اثرات مضر این داروها بر جنین قابل حذف است. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی‌کند، این دارو باید در دوران بارداری تنها در صورت نیاز واضح استفاده شود.

شرایط نگهداری داروی penicillin G

داروی پنی سیلین جی باید در دمای یخچال (نه یخ) و دور از نور نگهداری شود. همچنین مهم است که تمام داروها را از دید و دسترس کودکان دور نگه دارید، چراکه بسیاری از اشکال دارویی (مانند قرص‌های هفتگی و قطره‌های چشمی، کرم‌ها، چسب‌ها و استنشاق‌ها) در برابر کودکان مقاوم نیستند و کودکان خردسال می‌توانند آن‌ها را به راحتی باز کنند. داروهای غیر ضروری باید به روش‌های خاصی دور ریخته شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و سایر افراد نمی‌توانند آن‌ها را مصرف کنند.

کلام آخر پنی سیلین جی

در کلام آخر این مقاله از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز می‌توان نتیجه گرفت که پنی سیلین جی یک چالش مهم و جدید در حوزه آنتی‌بیوتیک‌ها به وجود آورده است. این دارو نه تنها به عنوان یک عامل مقاومت در برابر آنتی‌بیوتیک‌ها در باکتری‌ها معرفی شده است بلکه با مکانیسم عمل مناسب سبب درمانی موثر و پویا در بیماری‌های مختلف عفونی شده است. با این حال، قدرت این دارو بسیار بالا است و باید تنها با نسخه و دستور پزشک مصرف شود.

منبع سایت: Medscape