در سال‌های اخیر، توسعه داروهای آنتی‌بیوتیک به یکی از عوامل اساسی در کنترل و درمان عفونت‌ها تبدیل شده است. یکی از داروهای مهم در این زمینه، سفتریاکسون است که یک آنتی‌بیوتیک با اثرات گسترده و مؤثر، در درمان عفونت‌های مختلف از جمله تنفسی، ادراری، گوارشی و جلدی می‌باشد. سفتریاکسون به عنوان یک سومی‌سینتتیک‌سفالوسپورین با ویژگی‌های افزایش یافته مقاومت در مقابل باکتری‌ها معرفی شده است. این دارو علاوه بر کنترل عفونت، در پیشگیری از توسعه مقاومت در باکتری‌ها نیز نقش مهمی ایفا می‌کند. این موضوع بسیاری مهمی است، زیرا مقاومت باکتری‌ها به آنتی‌بیوتیک‌ها، یک چالش جدی در درمان بیماران و کنترل اپیدمی‌ها می‌باشد.

اشکال دارویی سفتریاکسون

1. محلول تزریقی: 1 گرم / 50 میلی لیتر، 2 گرم / 50 میلی لیتر
2. پودر برای تزریق: 250 میلی گرم، 500 میلی گرم، 1 گرم، 2 گرم، 10 گرم، 100 گرم

موارد مصرف داروی سفتریاکسون

سفتریاکسون برای درمان طیف گسترده‌ای از عفونت‌های باکتریایی استفاده می‌شود. این دارو متعلق به دسته‌ای از داروها به نام آنتی‌بیوتیک‌های سفالوسپورین است که با توقف رشد باکتری‌ها عمل می‌کند. استفاده از این دارو در نوزادان با سطح بیلی روبین خون بالا و نوزادان نارس به دلیل افزایش خطر عوارض جانبی توصیه نمی‌شود.

موارد مصرف سفتریاکسون در بزرگسالان

1. عفونت‌های داخل شکمی
2. اوتیت میانی حاد باکتریایی
3. بیماری التهابی لگن
4. عفونت مفصل مصنوعی
5. مننژیت
6. پیلونفریت حاد بدون عارضه
7. عفونت‌های گنوکوکی بدون عارضه
8. پروفیلاکسی جراحی

موارد مصرف سفتریاکسون در کودکان

1. اوتیت میانی حاد باکتریایی
2. اپی گلوت (خارج از برچسب)
3. مننژیت
4. عفونت‌های جدی غیر از مننژیت
5. عفونت‌های پوست یا ساختار پوست
6. عفونت‌های گنوکوکی

آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی  ceftriaxone

سفالوسپورین نسل سوم با فعالیت گرم منفی طیف گسترده است که در برابر ارگانیسم‌های گرم مثبت اثر کمتری داشته اما در برابر ارگانیسم‌های مقاوم اثربخشی بالاتری دارد. در حضور بتالاکتامازها (پنی سیلیناز و سفالوسپوریناز) باکتری‌های گرم منفی و گرم مثبت بسیار پایدار است. فعالیت باکتری‌کشی ناشی از مهار سنتز دیواره سلولی با اتصال به 1 یا چند پروتئین متصل‌شونده به پنی‌سیلین است. با تداخل در سنتز پپتیدوگلیکان (جزء ساختاری اصلی دیواره سلولی باکتری) اثر ضد میکروبی دارد. باکتری‌ها در نهایت لیز می‌شوند زیرا فعالیت آنزیم‌های اتولیتیک دیواره سلولی ادامه می‌یابد در حالی که مونتاژ دیواره سلولی متوقف می‌شود.

توزیع این دارو در سراسر بدن از جمله کیسه صفرا، ریه‌ها، استخوان، صفرا، و CSF صورت می‌گیرد (غلظت‌های بالاتر زمانی که مننژ ملتهب می‌شود به دست می‌آید). همچنین از جفت عبور می‌کند؛ وارد مایع آمنیوتیک و شیر مادر می‌شود. حذف این دارو در نیمه عمر 5-9 ساعت (عملکرد طبیعی کبد و کلیه) و 16-12 ساعت (نارسایی کلیوی خفیف تا شدید) و دفع از طریق ادرار (67-33 درصد به عنوان داروی بدون تغییر) و مدفوع صورت می‌گیرد.

مقدار مصرف داروی ceftriaxone

این دارو طبق دستور پزشک معمولاً یک یا دو بار در روز از طریق تزریق در عضله یا ورید تجویز می‌شود. دوز بر اساس وضعیت پزشکی شما و پاسخ به درمان است. در حین استفاده از این دارو مایعات زیادی بنوشید، مگر اینکه پزشکتان دستور دیگری به شما بدهد. از مخلوط کردن سفتریاکسون با مایعات IV که دارای کلسیم هستند (مانند محلول رینگر، محلول هارتمن، تغذیه تزریقی-TPN/PPN) خودداری کنید. برای جزئیات بیشتر در مورد استفاده ایمن از محصولات کلسیم IV در نوزادان، کودکان و بزرگسالان با داروساز خود مشورت کنید.

زمان مصرف داروی سفتریاکسون در بزرگسالان

1. برای درمان عفونت‌های داخل شکمی پیچیده، خفیف تا متوسط، 1-2 گرم به صورت تزریق داخل وریدی در دوز تک روزانه یا تقسیم در 12 ساعت به مدت 4-7 روز، همراه با مترونیدازول استفاده کنید.
2. بیماری التهابی لگن، 250 میلی گرم به صورت تزریق ماهیچه‌ای به صورت تک دوز با داکسی سایکلین با یا بدون مترونیدازول به مدت 14 روز تجویز شود.
3. عفونت مفصل مصنوعی، 2 گرم در 24 ساعت به صورت تزریق داخل وریدی به مدت 2-6 هفته تا زمانی که بهبود بالینی مشاهده شود و بیمار به مدت 48 تا 72 ساعت دچار تب شود.
4. داروی سفتریاکسون برای مننژیت، 2 گرم در 12 ساعت به صورت تزریق داخل وریدی به مدت 7-14 روز استفاده می‌شود.
5. داروی سفتریاکسون برای عفونت گنوکوکی بدون عارضه حلق، دهانه رحم، مجرای ادرار یا رکتوم مناسب است. دوز مصرفی برای وزن کمتر از 150 کیلوگرم 500 میلی گرم روزانه به صورت تزریق ماهیچه‌ای و وزن بیشتر از 150 کیلوگرم 1000 میلی گرم روزانه به صورت تزریق ماهیچه‌ای مصرف می‌شود.
6. لازم بذکر است، اگر عفونت کلامیدیا را رد نکردید، داکسی سایکلین 100 میلی گرم BID در 7 روز اضافه کنید، یا اگر باردار هستید، آزیترومایسین 1000 میلی گرم بدهید.
7. عفونت نکروزان پوست و نرم (به دلیل هیدروفیلی آئروموناس)، 1-2 گرم به صورت تزریق داخل وریدی در روز در ترکیب با داکسی سایکلین و به دلیل Vibrio vulnificus؛ 1 گرم به صورت تزریق داخل وریدی در ترکیب با داکسی سایکلین استفاده کنید.
8. درمان را تا زمانی ادامه دهید که نیازی به دبریدمان بیشتر نباشد، همچنین بهبود بالینی مشاهده شود و بیمار به مدت 48 تا 72 ساعت دچار تب شود.

طریقه مصرف داروی سفتریاکسون در کودکان

1. دوز مصرفی برای اوتیت میانی حاد باکتریایی، 50 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت تزریق ماهیچه‌ای می‌باشد که نباید از 1 گرم در روز تجاوز کند.
2. در جهت درمان اپی گلوت (خارج از برچسب) در روز اول 100 میلی گرم بر کیلوگرم، روز دوم 50 میلی گرم بر کیلوگرم، روز سوم 75 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت تزریق داخل وریدی در روز به مدت 14-10 روز ادامه دهید.
3. برای درمان مننژیت، 100 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه تک دوز به صورت تزریق داخل وریدی در 12 ساعت برای 7-14 روز استفاده می‌شود.
4. عفونت‌های جدی غیر از مننژیت، 50 الی 75 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت تزریق داخل وریدی و ماهیچه‌ای در 12 ساعت به مدت 7-14 روز مصرف می‌شود.
5. برای درمان عفونت‌های پوست یا ساختار پوست در افراد بیشتر 12 سال، 1-2 گرم روزانه به صورت تزریق داخل وریدی و ماهیچه‌ای در دوز روزانه تک دوز یا 12 ساعت تقسیم شده برای 7-14 روز استفاده می‌شود.

موارد احتیاط

قبل از مصرف داروی سفتریاکسون (ceftriaxone)، اگر به آن یا سایر آنتی‎‌بیوتیک‌ها (مانند پنی‌سیلین‌ها و سفالوسپورین‌ها) حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که می‌تواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله بیماری کیسه صفرا، بیماری کلیوی، بیماری کبد، بیماری‌های معده یا روده (مانند کولیت) و… با پزشک مشورت کنید. ورید حاوی کلسیم (شامل محلول‌های وریدی مانند محلول رینگر، محلول هارتمن، تغذیه تزریقی-TPN/PPN) برای نوزاد کمتر از یک ماهه که این دارو را دریافت می‌کند، باید احتیاط کرد. انجام این کار می‌تواند باعث مشکلات جدی در اندام‌های حیاتی شود.

1. کم خونی همولیتیک با واسطه ایمنی گزارش شده است. اگر بیمار در حین مصرف سفتریاکسون دچار کم خونی شد، آنتی‌بیوتیک را تا تعیین علت قطع کنید. کم خونی همولیتیک شدید، از جمله مرگ و میر، هم در بزرگسالان و هم در کودکان گزارش شده است.
2. داروی سفتریاکسول ممکن است INR را افزایش دهد، به ویژه در بیماران مبتلا به کمبود تغذیه، بیماری کبدی یا کلیوی و درمان طولانی مدت با احتیاط مصرف شود.
3. سوپرعفونت‌ها و ترویج ارگانیسم‌های غیر حساس با استفاده طولانی مدت یا درمان مکرر رخ می‌دهد.
4. سونوگرافی غیرطبیعی کیسه صفرا گزارش شده است که احتمالاً نتیجه رسوبات سفتریاکسون-کلسیم است. در صورت بروز علائم یا علائم بیماری کیسه صفرا، مصرف را قطع کنید.
5. سفتریاکسون-کلسیم رسوب در دستگاه ادراری در بیماران دریافت کننده سفتریاکسون مشاهده شد که در برخی موارد به عنوان ناهنجاری‌های سونوگرافی تشخیص داده می‌شود. برخی بیماران بدون علامت و برخی ممکن است علائم سنگ کلی و انسداد حالب و نارسایی حاد کلیه پس از کلیوی را ایجاد کنند که به نظر می‌رسد پس از قطع درمان و ایجاد مدیریت مناسب قابل برگشت باشد. اطمینان از هیدراتاسیون کافی؛ در بیمارانی که علائم و نشانه‌هایی مبنی بر سنگ کلیه، اولیگوری یا نارسایی کلیوی و یافته‌های سونوگرافی ایجاد می‌کنند، درمان را قطع کنید.
6. پانکراتیت ثانویه به انسداد صفراوی به ندرت گزارش شده است. در بیماران مبتلا به بیماری کیسه صفرا، مجاری صفراوی، کبد یا پانکراس و بیماران با سابقه حساسیت به پنی‌سیلین با احتیاط مصرف شود.
7. اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل ((CDAD با استفاده از تقریباً همه عوامل ضد باکتری از جمله سفتریاکسون گزارش شده است.

موارد منع مصرف سفتریاکسون

1. حساسیت مفرط مستند؛ نوزادان هیپربیلی روبینمی، به ویژه آن‌هایی که نارس هستند و نوزادان کمتر از 28 روز در صورت دریافت محصولات IV حاوی کلسیم
2. تزریق داخل وریدی محلول‌های سفتریاکسون حاوی لیدوکائین
3. موارد منع مصرف لیدوکائین در صورت استفاده از محلول لیدوکائین به عنوان حلال همراه با سفتریاکسون برای تزریق عضلانی

عوارض جانبی داروی سفتریاکسون (ceftriaxone)

التهاب در محل تزریق، اسهال و استفراغ، سردرد، درد، کم خونی و… برخی از عوارض جانبی داروی سفتریاکسون (ceftriaxone) می‌باشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل کبودی و خونریزی آسان، خستگی غیرعادی، علائم بیماری کیسه صفرا (مانند درد معده یا شکم، حالت تهوع، استفراغ)، علائم مشکلات کلیوی (مانند تغییر در مقدار ادرار)، ادرار صورتی، خونی و تیره، ادرار دردناک، درد پشت و پهلو، زردی چشم و پوست، حرکات غیر قابل کنترل، گیجی و… می‌باشد.

1. ائوزینوفیلی
2. ترومبوسیتوز
3. اسهال
4. افزایش ترانس آمینازهای کبدی
5. لکوپنی
6. راش
7. افزایش نیتروژن اوره خون
8. استحکام در محل
9. درد
10. آگرانولوسیتوز
11. آنافیلاکسی
12. کم خونی

تداخل دارویی سفتریاکسون

1. تداخلات رده X (پرهیز): ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا
2. کاهش اثرات داروها توسط سفتریاکسون: آمینوگلیکوزیدها، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، لاکتوباسیلوس و استریول، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه
3. افزایش اثرات داروها توسط سفتریاکسون: آمینوگلیکوزیدها، آنتاگونیست‌های ویتامین کا
4. افزایش اثرات سفتریاکسون توسط داروها: نمک‌های کلسیم (وریدی)، پروبنسید، رینگر تزریقی (لاکتات شده)

مصرف داروی سفتریاکسون (ceftriaxone) در دوران بارداری و شیردهی

برخی از گزارشات و داده‌های موجود خطر ابتلا به نقص‌های مادرزادی عمده، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را اثبات نکرده است. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی‌ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. همچنین در مطالعات تولید مثل حیوانی، هنگامی که سفتریاکسون در دوزهای تقریباً 2.8 برابر دوز بالینی 2 گرم در روز به موش‌های باردار تجویز شد، هیچ اثر منفی رشدی مشاهده نشد.

تاثیر داروی سفتریاکسون در شیردهی

برخی از داده‌های موجود گزارش می‌کنند که سفتریاکسون در شیر انسان وجود دارد. با این حال، هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات دارو بر روی کودک شیرده یا تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به دارو و تزریق دکستروز و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از آنتی‌بیوتیک تزریقی و تزریق دکستروز یا بیماری زمینه‌ای مادر در نظر گرفته شود.

شرایط نگهداری داروی ceftriaxone

داروی سفتریاکسون باید در دمای اتاق (دمای کمتر از 30 درجه سانتی‌گراد) و دور از نور نگهداری نمایید. توجه داشته باشید که تمام داروهای شیمیایی و گیاهی باید دور از دسترس حیوانات و کودکان نگهداری شوند.

کلام آخر داروی سفتریاکسون

مزایا و ویژگی‌های منحصر به فرد سفتریاکسون، از جمله کاربرد در درمان بیماران با حساسیت‌های متعدد به آنتی‌بیوتیک‌های دیگر، ظرفیت کنترل سریع و مؤثر عفونت‌ها و امکان جلوگیری از توسعه مقاومت باکتری‌ها را نشان می‌دهد. با این حال همان طور که در این مقاله از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز گفتیم، همواره لازم است تا در استفاده از  این دارو به موارد استفاده مناسب، دوزهای توصیه‌شده و مدت زمان درمان توجه شود. همچنین، بررسی مستندات جدید و تحقیقات پیشرفته در زمینه این آنتی‌بیوتیک اساسی است تا از بهترین و مؤثرترین استفاده از آن در درمان‌ و پیشگیری از مقاومت باکتری‌ بهره‌مند شویم.

منبع سایت: Medscape