پیوند اعضای بدن یکی از پیشرفت‌های بزرگ علم پزشکی است که زندگی بسیاری از بیماران را متحول کرده است. با این حال، یکی از چالش‌های اساسی پس از انجام پیوند، خطر رد عضو توسط سیستم ایمنی بدن است. سیستم ایمنی به طور طبیعی برای محافظت از بدن در برابر عوامل بیگانه عمل می‌کند، اما همین مکانیسم می‌تواند به اشتباه عضو پیوندی را به عنوان یک عامل خارجی شناسایی و به آن حمله کند. یکی از این داروهای موثر، قرص سیکلوسپورین است که به عنوان یک ابزار کلیدی در جلوگیری از رد پیوند شناخته می‌شود.

اشکال دارویی سیکلوسپورین

• کپسول: 25 میلی گرم، 50 میلی گرم، 100 میلی گرم
• قطره چشمی
• محلول خوراکی
• محلول تزریقی: 50 میلی گرم در میلی لیتر (Sandimmune)

موارد مصرف قرص سیکلوسپورین

قرص سیکلوسپورین برای جلوگیری از رد عضو در افرادی که پیوند کبد، کلیه یا قلب دریافت کرده‌اند، استفاده می شود. این دارو همراه با سایر داروها استفاده می‌شود تا به اندام جدید شما اجازه دهد تا به طور طبیعی عمل کند. این دارو متعلق به دسته‌ای از داروهایی است که به عنوان سرکوب‌کننده‌های ایمنی شناخته می‌شوند. این قرص با تضعیف سیستم ایمنی به بدن شما کمک می‌کند تا اندام جدید را بپذیرد که گویی متعلق به شماست. در ادامه به برخی از موارد مصرف داروی سیکلوسپورین خواهیم پرداخت؛

• رد پیوند اعضا (کلیه، کبد و قلب)
• آرتریت روماتوئید
• پسوریازیس
• بیماری کرون
• کولیت اولسراتیو

کپسول سیکلوسپورین برای چیست؟

کپسول سیکلوسپورین یک داروی کاهنده ایمنی است که برای درمان بیماری‌هایی که سیستم ایمنی بدن به اشتباه به بافت‌های بدن حمله می‌کند (مانند بیماری‌های خودایمنی و پیوند اعضا) استفاده می‌شود. این دارو عملکرد سیستم ایمنی را کاهش می‌دهد تا از رد پیوند اعضا جلوگیری کند یا علائم بیماری‌های خودایمنی را کاهش دهد.

آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر قرص سیکلوسپورین

مکانیسم اثر قرص سیکلوسپورین مهار کننده کلسینورین و سرکوب ایمنی سلولی و هومورال (عمدتا سلول های T) است. متابولیسم دارو از طریق CYP3A4 کبدی و متابولیت‌ها شامل AM1، AM9، AM4N است. حذف دارو در نیمه عمر 8.4-27 ساعت و پاکسازی 5-7 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم و دفع از طریق صفرا و مدفوع و 6 درصد ادرار صورت می‌گیرد.

زمان مصرف کپسول سیکلوسپورین

داروی سیکلوسپورین طبق دستور پزشک معمولاً یک بار در روز و طی 2 تا 6 ساعت از طریق تزریق در ورید تجویز می‌شود. دوز بر اساس وزن، وضعیت پزشکی، آزمایش‌ها و پاسخ به درمان است. اگر از این دارو در خانه استفاده می‌کنید، تمام دستورالعمل‌های آماده سازی و استفاده را از پزشک خود یاد بگیرید. قبل از استفاده، این دارو را به صورت بصری از نظر وجود ذرات یا تغییر رنگ بررسی کنید.

هنگامی که سیکلوسپورین به داخل رگ تزریق می‌شود، یکی از مواد دیگر موجود در این دارو (روغن کرچک پلی اکسی اتیله) به ندرت ممکن است باعث واکنش آلرژیک جدی شود. اگر از این دارو در خانه استفاده می‌کنید، در صورت بروز علائم واکنش آلرژیک، به پزشک مراجعه کنید. از این دارو به طور منظم استفاده کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید. برای کمک به یادآوری، هر روز در ساعت معینی از آن استفاده کنید.

نحوه مصرف قرص سیکلوسپورین

نحوه مصرف این دارو بسته به شرایط بیماری و تجویز پزشک ممکن است متفاوت باشد. در ادامه، اطلاعات کلی درباره مصرف این دارو ارائه می‌شود؛

• دوز اولیه قرص سیکلوسپورین، بر اساس شرایط بیمار و بیماری زمینه‌ای دوز مناسب را تجویز می‌شود. قرص یا کپسول سیکلوسپورین را باید همراه با غذا یا بدون غذا، اما به صورت ثابت (همیشه با غذا یا همیشه بدون غذا) مصرف کنید.
• گاهی لازم است سطح سیکلوسپورین در خون کنترل شود تا از اثربخشی و ایمنی آن اطمینان حاصل شود. دارو را در ساعت مشخص هر روز مصرف کنید تا سطح آن در بدن ثابت بماند. به دلیل احتمال اثرات کلیوی، مصرف مایعات مناسب توصیه می‌شود.

مقدار مصرف سیکلوسپورین

• این دارو برای پیشگیری از رد عضو در پیوندهای آلوژنیک کلیه، کبد و قلب تجویز می‌شود. طبق دستور پزشک، سیکلوسپورین در ترکیب با آزاتیوپرین و کورتیکواستروئیدها استفاده شده است.
• دوز خوراکی (کپسول یا قرص سیکلوسپورین)؛ 4-12 ساعت قبل از پیوند 15 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت خوراکی برای یک دوز است که 1-2 هفته پس از پیوند 15 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه مصرف می‌شود. همچنین، کاهش 5% در هفته تا 5-10 میلی گرم بر کیلوگرم را در نظر داشته باشید.
• دوز تزریقی داروی سیکلوسپورین؛ 4-12 ساعت قبل از پیوند، 5-6 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت تزریق داخل وریدی برای 1 دوز در طی 2-6 ساعت تجویز می‌شود.
• این دارو برای آرتریت روماتوئید فعال شدید که در آن بیماری به اندازه کافی به متوترکسات پاسخ نداده است. ممکن است در ترکیب با متوترکسات استفاده شود. اگر تا 16 هفته هیچ بهبودی مشاهده نشد، آن را متوقف کنید. برای کنترل عوارض جانبی مانند فشار خون بالا، افزایش سطح کراتین سرم بیش از 30 درصد قبل از درمان، دوز را در هر زمان 25 تا 50 درصد کاهش دهید.

قرص سیکلوسپورین برای پسوریازیس

این دارو برای درمان بیماران بالغ و بدون نقص ایمنی مبتلا به پسوریازیس پلاکی شدید، سرکش، که حداقل به 1 درمان سیستمیک (مانند PUVA، رتینوئیدها یا متوترکسات) پاسخ نداده‌اند یا در بیمارانی که سایر درمان‌های سیستمیک منع مصرف دارند یا نمی‌توانند پاسخ دهند، توصیه می‌شود.

دوز مصرفی 1.25 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت خوراکی است که ممکن است 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، پس از 4 هفته و در صورت نیاز در 2 هفته افزایش یابد. اگر بهبودی در 6 هفته با حداکثر دوز روزانه 4 میلی گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد، قطع شود. برای کنترل عوارض جانبی (مانند فشار خون بالا)، افزایش سطح کراتین سرم بیش از 30 درصد قبل از درمان، دوز را در هر زمان 25 تا 50 درصد کاهش دهید.

موارد احتیاط کپسول سیکلوسپورین

قبل از مصرف قرص سیکلوسپورین، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله بیماری کلیوی، بیماری کبد، فشار خون بالا، سرطان، ضایعات پوستی با علت ناشناخته، درمان پرتویی (از جمله درمان نور با PUVA یا UVB)، عدم تعادل مواد معدنی (مانند سطح پایین منیزیم یا سطح بالای پتاسیم)، عفونت‌های اخیر یا فعلی و… با پزشک در رابطه با خطرات مشورت کنید. در ادامه به موارد احتیاط قرص سیکلوسپورین خواهیم پرداخت؛

• برخی از بدخیمی‌های ناشی از سرکوب سیستم ایمنی سیکلوسپورین ممکن است کشنده باشد (مانند لنفوم). خونریزی شدید و کشنده مغزی، گوارشی و ریوی گزارش شده است. پلاکت‌ها و پارامترهای انعقادی را کنترل کرده و بر اساس آن درمان کنید.
• در صورت مشکوک بودن به پاسخ التهابی سیستمیک یا سندرم نشت مویرگی، بررسی و فوراً آن را قطع کنید. نظارت بر علائم و نشانه‌های عفونت؛ سپسیس شدید و کشنده در نتیجه سرکوب مغز استخوان؛ در صورت بروز عفونت، درمان را فورا قطع کنید.
• در صورت مشکوک بودن به بیماری انسداد وریدی کبد، بررسی و قطع شود. نظارت بر آنزیم‌های کبدی و قطع درمان در اولین علائم سمیت کبدی شدید ضروری است.
• افزایش خطر ابتلا به عفونت جدی با نتیجه کشنده به دلیل سرکوب سیستم ایمنی، از جمله فعال شدن ویروس‌های نهفته وجود دارد.
• گاهی اوقات، بیماران دچار سندرم ترومبوسیتوپنی می‌شوند و کم خونی همولیتیک میکروآنژیوپاتیک ترومبوتیک ممکن است منجر به شکست پیوند شود.
• فشار خون خفیف یا متوسط ​​و به ندرت فشار خون بالا شدید ممکن است رخ دهد. بروز با گذشت زمان کاهش می‌یابد. درمان ضد فشار خون ممکن است در دریافت کنندگان آلوگرافت کلیه، کبد و قلب تحت درمان با سیکلوسپورین مورد نیاز باشد. دیورتیک‌های نگهدارنده پتاسیم نباید برای درمان فشار خون بالا مرتبط با سیکلوسپورین استفاده شوند زیرا سیکلوسپورین ممکن است باعث هیپرکالمی شود.

خطرات مصرف قرص سیکلوسپورین

• داروی سیکلوسپورین فقط باید توسط پزشکانی تجویز شود که تجربه سرکوب سیستم ایمنی در گیرندگان پیوند عضو جامد دارند و می‌توانند پیگیری لازم و نظارت مناسب را انجام دهند.
• مصرف همزمان با سایر داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی در گیرندگان پیوند کلیه، کبد و قلب، خطر عفونت و نئوپلازی ممکن است افزایش یابد. افزایش خطر ابتلا به لنفوم‌ها و سایر بدخیمی‌ها، به ویژه سرطان‌های پوستی وجود دارد. از قرار گرفتن بیش از حد در معرض نور UV اجتناب کنید.
• به نظر می‌رسد افزایش خطر بیشتر با شدت و مدت سرکوب سیستم ایمنی مرتبط باشد.سرکوب بیش از حد سیستم ایمنی ممکن است منجر به عفونت یا بدخیمی شود. با رژیم‌های حاوی چندین سرکوب کننده ایمنی احتیاط کنید.
• بیماران مبتلا به پسوریازیس که تحت درمان با PUVA، متوترکسات یا داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی، UVB، قطران ذغال سنگ یا اشعه قرار گرفته‌اند در معرض خطر ابتلا به بدخیمی‌های پوستی، فشار خون بالا و اختلال عملکرد کلیوی هستند.

موارد منع مصرف قرص سیکلوسپورین

• حساسیت مفرط
• بیماری زمینه‌ای خاص
• بارداری یا شیردهی ( با نسخه پزشک)

عوارض قرص سیکلوسپورین

گرفتگی عضلات، لرزش، سمیت کلیوی، اختلال تولید مثل در زنان، سردرد، حالت تهوع و استفراغ، فشار خون بالا، ناراحتی شکمی و… برخی از عوارض عوارض سیکلوسپورین می‌باشد. به یاد داشته باشید که پزشک شما تشخیص داده که مزایای آن برای شما بیشتر از خطر عوارض جانبی است. بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. در صورت مشاهده علائم یک واکنش آلرژیک جدی، از جمله بثورات پوستی، خارش و تورم (به ویژه در صورت، زبان و گلو)، سرگیجه شدید، مشکل تنفسی، فورا به پزشک مراجعه کنید. در ادامه به برخی عوارض قرص سیکلوسپورین خواهیم پرداخت؛

• لرزش (12-55%)
• سمیت کلیوی (32%)
• فشار خون بالا (26%)
• عفونت (3-25%)
• سردرد (2-25%)
• حالت تهوع (23%)
• اختلال تولید مثل زنان (5-19%)
• افزایش تری گلیسیرید (15%)
• ناراحتی شکمی (1-15%)
• اسهال (3-13%)
• سوء هاضمه (2-12%)
• گرفتگی عضلات پا (2-12%)

تداخل دارویی سیکلوسپورین

• تداخلات رده X (پرهیز): نوراتیندرون، انزالوتامید، اپلرنون، فوسکارنت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، آب گریپ‌فروت، گرازوپرویر، ایدلالیسیب، لاسمیدیتان، لرکانیدیپین، لوواستاتین، لوماکافتور و ایواکافتور، متوتری‌مپرازین، میفامورتید، میفپریستون، ناتالیزومب، اوزانیمود، پازوپانیب، پیمکرولیموس، پیموزاید، پیتاواستاتین، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، روفناسین، ریمگپنت، سیمپرویر، سیمواستاتین، تاکرولیموس (سیستمیک و موضعی)، توپوتکان، اوپاداسیتینیب، واکسن (زنده)، وین کریستین (لیپوزومال)، وکسیلاپرویر
• کاهش اثرات قرص سیکلوسپورین توسط داروها: اکیناسه، افاویرنز، انزالوتامید، اردافیتینیب، مشتقات فیبریک اسید، فوس فنی‌توئین، گریزئوفولوین، ایمی‌پنم، ایوسیدنیب، متیل پردنیزولون، مترلپتین، میتوتان، مودافینیل، مولتی ویتامین/ فلوراید (حاوی ویتامین های آ، دی و ای)، نفسیلین، ارلیستات، فنی‌توئین، پردنیزولون، پردنیزون، پروبوکول
• افزایش اثرات داروها توسط قرص سیکلوسپورین: لفامولین، لفلونامید، لمبورکسانت، لرکانیدیپین، لترموویر، لومیتاپید، دیورتیک های لوپ، لوواستاتین، لوماتپرون، متوترکسات، متوتری‌مپرازین، متیل پردنیزولون، ماینوکسیدیل (سیستمیک و موضعی)، میتوزانترون، نالدمدین، نالوکسگل، ناتالیزومب، نراتینیب، داروهای مسدودکننده عصبی-عضلانی، نیمودیپین، داروهای ضد التهاب غیراستروئیدی، اوبتیکولیک اسید، اوزانیمود، پازوپانیب

مصرف قرص سیکلوسپورین در دوران بارداری و شیردهی

داده‌های موجود از جمله ثبت بین‌المللی ثبت حاملگی پیوند، مطالعات کوهورت مشاهده‌ای، مطالعات مورد شاهدی، متاآنالیز، سری موارد و گزارش‌های موردی، طی دهه‌ها استفاده از قرص سیکلوسپورین در بارداری، خطر مرتبط با دارو را شناسایی نکرده است.

مطالعات رشد جنین و جنین (EFD) در موش‌ها و خرگوش‌ها با سیکلوسپورین سمیت جنینی را در سطوح دوز کمتر از حداکثر دوز توصیه‌ شده برای انسان (MRHD) بر اساس سطح بدن (BSA) نشان داده است. محتوای الکل در برخی از فرمولاسیون‌ها باید در هنگام تجویز به زنان باردار در نظر گرفته شود.

تاثیر قرص سیکلوسپورین در شیردهی

سیکلوسپورین و متابولیت‌های آن در شیر انسان پس از تجویز خوراکی و داخل وریدی وجود دارد. عوارض جانبی بر روی نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می‌شوند، گزارش نشده است. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات دارو بر تولید شیر وجود ندارد. محتوای الکل در برخی از فرمولاسیون‌ها باید در هنگام تجویز به زنان شیرده در نظر گرفته شود.

به زنان شیرده توصیه می‌شود در طول درمان از مصرف الکل اضافی خودداری کنند. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به این دارو و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرخوار از این دارو یا بیماری زمینه‌ای مادر در نظر گرفته شود.

شرایط نگهداری قرص سیکلوسپورین

قرص سیکلوسپورین باید در دمای اتاق و دور از نور نگهداری شود. همچنین مهم است که تمام داروها را از دید و دسترس کودکان دور نگه دارید، زیرا بسیاری از اشکال دارویی (مانند قرص‌های هفتگی و قطره‌های چشمی، کرم‌ها، چسب‌ها و استنشاق‌ها) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال می‌توانند آن‌ها را به راحتی باز کنند. داروهای غیر ضروری باید به روش‌های خاصی دور ریخته شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و سایر افراد نمی‌توانند آن‌ها را مصرف کنند.

کلام آخر قرص سیکلوسپورین

این مقاله به بررسی جلوگیری از رد عضو با محلول تزریقی یا قرص سیکلوسپورین، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. قرص سیکلوسپورین به عنوان یکی از پیشگامان داروهای سرکوب‌کننده سیستم ایمنی، تحولی بزرگ در موفقیت پیوند اعضای بدن ایجاد کرده است. این دارو با کاهش فعالیت سیستم ایمنی، به بیماران این امکان را می‌دهد تا اعضای پیوندی را با کمترین خطر رد عضو بپذیرند و زندگی سالم‌تری داشته باشند.